La teofilina es un derivado de la metilxantina. En la naturaleza se la encuentra en el café, el té y la yerba mate. La teofilina se usa desde hace más de ocho décadas para tratar enfermedades de la vía aérea. 

Acción farmacológica

• Estimulantes del SNC. En dosis moderadas aumentan la actividad motora, el rendimiento intelectual y disminuyen la fatiga y el sueño. estimula el centro respiratorio.  En dosis altas pueden producir ansiedad, alteraciones del humor, y trastornos del sueño.
• Estimulante del musculo cardiaco. Aun con niveles terapéuticos puede producir una taquicardia moderada.
• Relajantes del musculo liso. Broncodilatación. Vasodilatación de las arterias coronarias (las que irrigan el corazón). Relajación de la musculatura lisa gastrointestinal
• Aumenta la producción de orina 

Teofilina relaja el músculo liso de la vía aérea aliviando el broncoespasmo 

Indicaciones

Asma: la Iniciativa Global para el Tratamiento del Asma (GINA por sus siglas en inglés) sugiere usar teofilina por vía oral, como tratamiento de segunda línea,  complementario, en pacientes con asma moderada persistente y en asma severa no controlada con corticoesteroides inhalados. Su equivalente por vía endovenosa (aminofilina) tiene un efecto broncodilatador rápido en asma aguda con poca respuesta a agonistas β-2 inhalados

EPOC: favorece el control de la inflamación crónica de la vía aérea... El mayor efecto antiinflamatorio de la teofilina se obtiene cuando se combina con corticoesteroides inhalados. En combinación con anticolinérgicos inhalados y agonistas β-2, teofilina mejora la función ventilatoria y disminuye la sensación de disnea al revertir la fatiga de diafragma

La combinación de teofilina en bajas dosis, por vía oral, con corticoesteroides inhalados favorece el control del asma y reduce las exacerbaciones de EPOC

Seguridad y tolerancia

Su estrecha ventana terapéutica (dosis efectiva muy cercana a la dosis tóxica) limita su uso.

Los efectos adversos más importantes son: náuseas, vómito por estimulación del sistema nervioso central, agitación, taquicardia, incremento en la secreción gástrica, reflujo gastroesofágico y poliuria (exceso de producción de orina)

A altas dosis ocurren: arritmias cardiacas, hipertermia, convulsiones, daño cerebral y muerte